Propranolol

Sinonime : Propranolol, Inderal - I.C.I.
Prezentare : comprimate continand 0,010 g si 0,040 g propranolol clorhidrat; fiole a 5 ml continand 0,005 g propranolol clorhidrat.
Actiune terapeutica : betablocant adrenergic cu actiune atat pe receptorii beta-1 cat si beta-2. Ca urmare a betablocarii adrenergice ca si a altor mecanisme propranololul determina 3 tipuri de actiuni terapeutice importante:
1. Actiune antianoxica miocardica realizata prin reducerea frecventei cardiace mai ales in conditii de tahicardie emotionala sau de efort. Acest efect este util in cazul cardiopatiei ischemice evitand situatiile de criza determinate de cresterea excesiva a necesarului de oxigen.
2. Actiunea antihipertensiva realizata prin 3 mecanisme: betablocarea cardiaca cu reducerea frecventei, respectiv a debitului cardiac (utila mai ales in cazuri cu debit cardiac crescut), betablocare renala cu scaderea nivelurilor plasmatice de renina (utila mai ales in cazuri cu niveluri ridicate de renina) si probabil o actiune centrala de scadere a tonusului vascular periferic.
3. Actiune antiaritmica cardiaca realizata prin 2 mecanisme : betablocare (caracteristica pentru izomerul levogir al propranololului) si actiune de tip chinidinic (caracteristica pentru izometrul dextrogir al propranololului). Produsul comercial este un amestec al celor 2 izomeri.
In afara de aceste actiuni, tot ca urmare a betablocarii, propranololul mai produce si alte efecte dintre care unele utile terapeutic (antigregant plachetar, vasodilatator coronarian prin mecanism indirect s.a.) iar altele dezavantajoase terapeutic (scaderea fortei de contractie miocardica, hipersecretie gastrica, tendinta la bronhospasm in cazul bolnavilo astmatici s.a.). Actiunea propranololului nu este antagonizata de nitroglicerina sau alte coronarodilatatoare iar cardiotonicele nu sunt antagonizate de propranolol. Nu are actiune simpatomimetica intensiva. Se absoarbe bine din tubul digestiv, concentratie maxima la 15-30 minute, efectul dureaza 4-6 ore. Este metabolizat in ficat si se elimina urinar.
Indicatii : tratament de fond in cardiopatia ischemica, pentru actiune antianoxica, eventual, in asociere cu nitroglicerina sau alte antianginoase. Hipertensiune arteriala, mai ales in forme cu debit crescut si (sau) niveluri inalte de renina. Medicatie de electie in hipertensiune la tineri. Potenteaza efectele altor antihipertensive si le corecteaza unele mecanisme care pot determina efecte nedorite sau autolimitarea efectului terapeutic. Tulburari de ritm cardiac - fibrilatie si flutter atrial, tahicardii paroxistice supraventriculare, tahiaritmii cu extrasistole (atriale si ventriculare). Stenoza subaortica hipertrofica; feocromocitom (preoperator, in asociere cu un blocant alfa-adrenergic). Ca principiu general, forma injectabila este rezervata pentru anumite indicatii particulare, in special in anesteziologie. Se recomanda ca, dupa obtinerea efectului scontat, sa se treaca la administrarea pe cale orala.
Contraindicatii : astmul bronsic si bronsite astmatiforme (din cauza blocarii receptorilor beta-adrenergici din bronhii, cu bronhoconstrictie consecutiva); bradicardia; blocul atrioventricular, insuficienta cardiaca, ulcerul gastroduodenal; asocierea cu I.M.A.O. (se poate administra la minimum 2 saptamani dupa suprimarea acestora); hipotensiune arteriala, tulburari metabolice importante, anestezia cu eter sau cloroform.
Important : Propranololul poate agrava o insuficienta cardiaca (din cauza efectului inotrop negativ). Asocierea cu cardiotonice poate antagoniza decompensarea cardiaca. Se va folosi cu cea mai mare prudenta in perioada imediat urmatoare unui infarct miocardic. Intreruperea brusca a unui tratament de durata cu Propranolol la un bolnav cu cardiopatie ischemica poate precipita un infarct miocardic. Poate impiedica aparitia semnelor premonitorii (modificari de frecventa si presiune ale pulsului), ale unei hipoglicemii acute, la bolnavii cu hipoglicemii spontane sau la cei cu diabet (in special in diabetul labil), tratati cu insulina sau cu hipoglicemiante orale. Trebuie folosit cu grija la bolnavii cu functii hepatice sau renale alterate.
Reactii adverse : in majoritatea cazurilor, este bine tolerat; totusi, se pot inregistra : tulburari digestive (varsaturi, greata, diaree sau constipatie); circulatorii (hipotensiune arteriala), bradicardie excesiva, bloc A-V, precipitarea unei insuficiente cardiace; neuropsihice (cefalee, insomnii, fatigabilitate, astenie, mai rar depresiune mentala); respiratorii (laringospasm, bronhospasm); metabolice (cresterea ureei sanguine sau a transaminazelor serice). Rareori manifestari alergice.
Mod de administrare : comprimate : in tulburarile de ritm cardiac se administreaza de 3-4 ori/zi cate 0,010-0,040 g inaintea meselor, iar ultima priza seara inainte de culcare. In angina pectorala, se recomanda sa se utilizeze doze progresive, bradicardia care se instaleaza constituind un criteriu important de apreciere a dozei eficace. In primele 3 zile se recomanda sa se administreze cate un comprimat de 0,010 g de 2-4 ori/zi; in cazuri speciale se recomanda sa se mareasca, la 2 zile, fiecare doza unica cu 0,010 g pana se realizeaza doza eficace, apreciata dupa frecventa contractiilor miocardice, care trebuie sa fie de 45-60 pe minut, fara ca tensiunea arteriala sa scada sub 10,5-6 cm Hg. De obicei, doza zilnica eficace este de 0,020-0,120-0,170 g, efectele variind in limite destul de largi in functie de reactivitatea individuala. In hipertensiunea arteriala doze variabile in functie de raspuns, in general sunt necesare doze mult mai mari fata de alte indicatii. De obicei se incepe cu 120 mg/zi (0,040 g de 2-3 ori pe zi) crescand progresiv, in functie de toleranta si raspuns, la 240-400 mg/zi, eventual si mai mult (in unele cazuri se pot da doze de 1000 mg/zi). Fiole : se injecteaza exclusiv i.v., doza uzuala pentru adult fiind de 0,001-0,003 g. Doza maxima este de 0,005 g pentru bolnavii anesteziati si de 0,010 g pentru cei constienti. Injectia se face lent - 0,001 g in decurs de 1 minut, dupa care se asteapta 2 minute si daca nu s-a obtinut efectul scontat se mai pot injecta 0,002 g in ritmul de mai sus (0,001 g/minut). Se recomanda ca administrarea sa se faca sub controlul continuu al tensiunii arteriale si pulsului. Daca in urma administrarii Propranololului se inregistreaza o bradicardie excesiva, se recomanda sa se injecteze i.v. 0,5-1 mg de atropina. La copii posologia orientativa este de 1 mg/kilocorp/zi oral in 4-5 prize si 0,1 mg/kilocorp/doza intravenos lent.
Pastrare : ferit de lumina.